自由基不对称催化的重要成功

研究图。该报纸（记者Diao Wenhui）最近，刘Xinyuan的团队是南方科学技术大学的教授，以及Zhejiang University的Hong Xin教授的团队，在自由基非对称非对称催化的领域取得了重要的成功。相关结果已在科学上发表。自由基是具有自由电子的高度活性介体，从小到大大学。自1980年代以来，化学家已经实现了具有共轭稳定效应或指南的烷基自由基的不对称转化。但是，转化最活跃的纯烷基自由基的不对称性尚未被征服。为了应对这一挑战，自2019年以来，Liu Xinyuan的团队进行了基础研究，并独立设计和开发了限制在空间的催化剂。这种类型的催化剂有一个圆形的半开放性手性袋，其催化中心附近的区域有点狭窄，而该区域远离该区域催化中心非常广泛。在反应过程中，烷基在底物中较小的烷基更喜欢在催化口袋内插入狭窄的区域，而在宽敞的室外空间中拒绝了较大的空间阻碍的烷基。同时，催化口袋壁侧面的大型空间阻碍组也可以形成各种与基材上烷基的非共价弱接触。它不仅有助于在一定程度上稳定高度活跃的纯烷基中间体，而且进一步提高了识别具有相似结构的两种烷基取代基的立体声的能力。新的手性控制模式代表了催化剂设计领域的重要成功，为解决内外不对称催化的常见问题提供了可行且多才多艺的想法。此外，研究小组将这种类型的催化剂应用于iodoalkanves AMA的根治性不对称反应工业原材料的影响，成功地实现了不同类型底物的巨大对称认罪。值得一提的是，催化系统对于甲基/丙基和乙基/丙基的底物仍然显示出绝佳的选择，而差异很小。该反应还达到了不对称的碳 - 氢化与简单烷烃作为底物的反应，这为促进高价值产品中烷基工业原材料（例如烷烃）的变化奠定了数学基础。使用这种方法的研究人员制作的主要手性可以很好地转换为活性药物成分，例如抗癌药物iDrutinib，抗高血糖药物Agliptin和Trigptin或其基本介体，为在药房领域的我国独立变化和发展提供了强有力的支持。相关论文信息：https：//dii.org/10.1126/science.adu3996